• No : 3105
  • 公開日時 : 2018/07/19 00:00
  • 更新日時 : 2020/09/08 15:39
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【メチコバール・注射】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。

回答

添付文書には、単回投与と反復投与に関する以下の記載があります。(引用1)

 

1.単回投与

健康成人男子12名にメコバラミン500μgを単回筋肉内並びに静脈内投与した場合、最高血清中総ビタミンB12(以下B12)濃度到達時間(tmax)は、筋肉内投与時では0.9時間、静脈内投与時では投与終了直後~3分後であった。

また投与後の血清中総B12濃度から投与前の内因性血清総B12濃度を引いた増加分の最高血清中総B12濃度(ΔCmax)は、筋肉内、静脈内投与でそれぞれ22.4、85.0ng/mLであった。

また、投与後144時間までの実測値から算出した血清中総B12濃度時間曲線下面積(ΔAUC)は、筋肉内、静脈内投与時それぞれ、204.1、358.6ng・hr/mL であった。

結合飽和率については、両投与群とも、投与後144時間までほぼ同等の増加が認められた。(引用2)

 
 

 
 

2.反復投与

健康成人男子6名にメコバラミン500μgを10日間反復静脈内投与した。各投与直前の血清中総B12濃度は、投与日数とともに徐々に増加し、初回投与24時間後値(3.9±1.2ng/mL)に比べ2日目投与後では約1.4倍(5.3±1.8ng/mL)、3日目投与後では約1.7倍(6.8±1.5ng/mL)となり、投与期間中はこの濃度で維持された。(引用2)

 

 

【引用】

1)メチコバール注射液500μg 添付文書 2005年4月改訂(第4版) 【薬物動態】

2)小川正ら:ビタミン,63,123(1989) [MBL-0652]

 

【更新年月】
2020年7月

【図表あり】