• No : 19968
  • 公開日時 : 2024/10/04 09:18
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【ロゼバラミン】 薬物動態を教えてください。

【ロゼバラミン】 
 
薬物動態を教えてください。
 
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回答

電子添文には、薬物動態について以下の記載があります。
 
16. 薬物動態
16.1 血中濃度(引用1)
16.1.1 単回投与
日本人健康成人男子にメコバラミン25mg注)及び50mgを単回筋肉内投与したときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりである。(引用2)

 
 
 
16.1.2 反復投与
日本人健康成人男子にメコバラミン25mg注)及び50mgを1日1回7日間筋肉内投与したときの7日目の薬物動態パラメータは下記のとおりである(引用3)
 
 
(注)本剤の承認された用法及び用量は、「通常、成人には、メコバラミンとして50mgを1日1回、週2回、筋肉内に注射する。」である。
 
16.3 分布(引用4)
メコバラミン(30~3000ng/mL)のヒト血漿タンパク結合率は、25.0~35.8%であった(in vitro)。(引用5)
16.4 代謝(引用6)
メコバラミンはほとんど代謝されない。
16.5 排泄(引用7)
メコバラミンは主に未変化体として尿中に排泄される。日本人健康成人男子にメコバラミン25~75mg注)を単回筋肉内投与したとき、投与後72時間までの尿中未変化体総排泄量は、投与量の93%以上であった。(引用2)
 
【関連情報】
電子添文には、腎機能障害患者に関する以下の記載があります。
16.6. 特定の背景を有する患者(引用8)
16.6.1 腎機能障害患者
ALS患者8例の腎機能を血清中シスタチンC濃度で補正した糸球体濾過量によって、正常(≧90mL/min/1.73m2)、軽度腎機能障害(60-89mL/min/1.73m2)及び中等度腎機能障害(30-59mL/min/1.73m2)に分類した。メコバラミン50mgを1日1回、週2回筋肉内投与を長期継続した際の薬物動態パラメータは下記のとおりである。(引用9)
 
 
 
【引用】
1)ロゼバラミン筋注用25mg 電子添文 2024年9月作成(第1版) 16. 薬物動態 16.1. 血中濃度
2)社内資料:日本人及び白人健康成人を対象とした用量漸増単回投与試験(2024年9月24日承認、CTD2.7.2.2.2.1) [RBM-0043]
3)社内資料:日本人及び白人健康成人を対象とした用量漸増反復投与試験(2024年9月24日承認、CTD2.7.2.2.2.2) [RBM-0044]
4)ロゼバラミン筋注用25mg 電子添文 2024年9月作成(第1版) 16. 薬物動態 16.3. 分布
5)社内資料:血漿タンパク結合率(2024年9月24日承認、CTD2.7.2.2.1) [RBM-0045]
6)ロゼバラミン筋注用25mg 電子添文 2024年9月作成(第1版) 16. 薬物動態 16.4. 代謝
7)ロゼバラミン筋注用25mg 電子添文 2024年9月作成(第1版) 16. 薬物動態 16.5. 排泄
8)ロゼバラミン筋注用25mg 電子添文 2024年9月作成(第1版) 16. 薬物動態 16.6. 特定の背景を有する患者
9) 社内資料:ALS患者を対象とした763試験の継続投与期のサブスタディ (2024年9月24日承認、CTD2.7.2.2.2.3) [RBM-0046]
 
【作成年月】
2024年9月