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  • No : 3267
  • 公開日時 : 2018/10/09 00:00
  • 更新日時 : 2022/02/03 10:13
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【レンビマ】 分布について教えてください。

【レンビマ】 

分布について教えてください。

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回答

インタビューフォームには、分布に関する以下の記載があります。
 
(1)血液-脳関門通過性
<参考:ラット及びサル>
雄性ラットに[14C]レンバチニブを単回経口投与したときの投与後30分における脳の放射能濃度は血漿中放射能濃度の1.4%と低値であった。
雄性サルに[14C]レンバチニブを単回経口投与したときの投与後4時間における脳の放射能濃度は、血漿中放射能濃度の10%と低値を示した。同様に、雄性サルに[14C]CB-レンバチニブを単回経口投与したときの中枢神経系の平均放射能濃度は血漿中放射能濃度の10%であった。以上の結果より、レンバチニブの脳への移行は低いことが示唆された。(引用1、2)
 
(2)血液-胎盤関門通過性
<参考:ラット>
妊娠ラットに[14C]レンバチニブを単回経口投与したときの胎盤通過性について検討した。妊娠13及び18日目において投与後0.5時間では胎児中の放射能濃度は低く、母獣の血漿中放射能濃度の2%以下であった。また、各胎児への放射能の分布は投与放射能の0.02%以下であった。以上の結果より、レンバチニブの胎盤通過性は非常に低いことが示唆された。(引用2、3)
 
(3)乳汁への移行性
授乳期ラットに[14C]レンバチニブを単回経口投与したときの乳汁中放射能濃度は血漿中放射能濃度の約2倍高い値で推移し、血漿中放射能濃度推移と同様の半減期で消失した。乳汁及び血漿中の放射能は主として未変化体のレンバチニブであった。これらの結果から、レンバチニブの乳汁への移行性は比較的高いことが示された。また、レンバチニブの乳汁中への排泄は血漿中濃度と並行に推移すると推察された。(引用4、5)
 
(4)髄液への移行性
該当資料なし(引用6)
 
(5)その他の組織への移行性
<参考:サル、メラニン含有組織>
雄性サルに[14C]レンバチニブ及び[14C]CB-レンバチニブを単回経口投与したときのメラニン含有組織の放射能濃度の消失は緩やかであり、これはメラニンとの強い結合に由来すると推察された。(引用2、7)。
<参考:血球移行(in vitro)>
レンバチニブのヒト血液/血漿濃度比(in vitro)は、レンバチニブ濃度:0.1~10μg/mL(メシル酸塩として)において、0.589~0.608であった(引用2、7、8)。
 

 

【引用】
1)レンビマカプセル4mg・10mgインタビューフォーム 2021年3月改訂(第11版) VII.薬物動態に関する項目 5.分布 (1)血液-脳関門通過性
2)社内資料:レンバチニブメシル酸塩の分布 [LEN-0030]
3)レンビマカプセル4mg・10mgインタビューフォーム 2021年3月改訂(第11版) VII.薬物動態に関する項目 5.分布 (2)血液-胎盤関門通過性
4)レンビマカプセル4mg・10mgインタビューフォーム 2021年3月改訂(第11版) VII.薬物動態に関する項目 5.分布 (3)乳汁への移行性
5)社内資料:レンバチニブメシル酸塩の乳汁排泄試験 [LEN-0033]
6)レンビマカプセル4mg・10mgインタビューフォーム 2021年3月改訂(第11版) VII.薬物動態に関する項目 5.分布 (4)髄液への移行性
7)レンビマカプセル4mg・10mgインタビューフォーム 2021年3月改訂(第11版) VII.薬物動態に関する項目 5.分布 (5)その他の組織への移行性
8)社内資料:レンバチニブメシル酸塩のヒト生体試料を用いたin vitro試験 [LEN-0031]
 
【更新年月】
2021年3月

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