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No : 3032
公開日時 : 2018/07/13 00:00
更新日時 : 2022/03/31 11:09
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【マクサルト】　半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。

【マクサルト】　

半減期・C_maxなど、血中濃度の推移を教えてください。

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電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。

■単回投与

（1）経口投与

健康成人男子にリザトリプタン錠剤又は口腔内崩壊錠10mgを空腹時に単回経口投与したとき、未変化体はそれぞれ投与後1.0及び1.3時間に最高血漿中濃度（C_max）に到達し、1.6及び1.7時間の半減期で消失した。N-脱メチル体のAUC_0→∞は、リザトリプタンの14％及び11％であった。（引用1）

（引用1）

（2）静脈内投与

健康成人にリザトリプタン1～4mgを単回静脈内投与^注）したとき、血漿クリアランスは1062mL／min、定常状態分布容積は127Lであった（外国人データ）。（引用1）

（3）片頭痛患者

片頭痛患者にリザトリプタン5mg錠を単回経口投与^注）したとき、AUC、C_max及びT_maxは発作時と非発作時で差はなく、片頭痛発作時の薬物動態は非発作時に比べて変化しなかった（外国人データ）。（引用1）

■反復投与

健康成人男女にリザトリプタン10mg錠を1日目に1回、3及び4日目に2時間間隔で1日3回^注）及び5日目に1回空腹時経口投与したとき、AUC_0→24hrの幾何平均比（5日目／1日目）は未変化体で0.99であり、N-脱メチル体では1.11であった。（引用2）

（引用2）

注）本剤の承認された1回の用法及び用量は「10mgを経口投与」であり、1日の総投与量は「20mg以内」である。

【引用】

1）マクサルト錠10mg･RPD錠10mg電子添文 2020年7月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．1単回投与

2）マクサルト錠10mg･RPD錠10mg電子添文 2020年7月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．2反復投与

【更新年月】

2022年1月

【図表あり】

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