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  • No : 2287
  • 公開日時 : 2018/04/13 00:00
  • 更新日時 : 2019/01/29 17:59
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【コリオパン】 代謝や排泄など薬物動態について教えてください。

【コリオパン】 

代謝や排泄など薬物動態について教えてください。

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回答

・吸収(上部消化管から吸収):3H-ブトキシベンジルヒヨスチアミンブロマイド3mg/kgをラット及びモルモットに経口投与したとき、血中の放射能濃度は投与1時間でラットでは最高値0.012μg(ブトキシベンジルヒヨスチアミンブロマイド換算値)/mL、モルモットでは最高値0.013μg(ブトキシベンジルヒヨスチアミンブロマイド換算値)/mLをそれぞれ示し、以後緩徐に減少しました。


・分布(その他の組織への移行性):3H-ブトキシベンジルヒヨスチアミンブロマイド 3mg/kgをラット及びモルモットに経口投与したときの組織内分布では、腸管、胃、次いで肝及び腎に高い放射能のとり込みが認められたが、脳への移行は認められませんでした。膵及び副腎へのとり込みはラットにおいて著明でした。また、ラット、モルモットともに投与3~11日後には、組織内の放射能の残存はほとんど認められませんでした。


・代謝(活性代謝物の速度論的パラメータ):ラットに3H-ブトキシベンジルヒヨスチアミンブロマイドを経口投与した場合、胆汁中には累積で投与放射能の7%が排泄され、胆汁内での主な排泄形態はブトキシベンジルトロピンブロマイドのグルクロナイドであり、未抱合のブトキシベンジルトロピンブロマイド、ブトキシベンジルヒヨスチアミンブロマイド及びそのグルクロナイドが確認されました。


・排泄(排泄率):尿及び糞中排泄では、ラット及びモルモットともに投与5 日間で尿中に投与放射能の約1%、糞中に98~99%が排泄されました。


【引用】

・コリオパンカプセル5mg・錠10mg・顆粒2%インタビューフォーム 2018年10月改訂(改訂第8版) Ⅶ.薬物動態に関する項目


 
【更新年月】
2019年1月

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