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    • No : 15043
    • 公開日時 : 2020/03/11 22:14
    • 更新日時 : 2020/03/17 10:48
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    【デエビゴ】　主な代謝部位、代謝経路についておしえてください。

    【デエビゴ】　
     
    主な代謝部位、代謝経路についておしえてください。
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    回答

    経口投与後、吸収の際に消化管で一部代謝されますが、大部分が吸収され、主に肝臓での代謝によって体内から消失します。主な代謝経路はCYP3Aによる酸化反応と考えられています。
     
    マスバランス試験（外国007 試験）において、レンボレキサントは尿中に検出されなかった。糞中へのレンボレキサントの排泄率は投与量の13%でしたがが、これは消化管内で一部溶解しきれなかった未吸収のレンボレキサントに由来するものと考えられました。投与されたレンボレキサントは、その多くが尿及び糞中で代謝物として検出され、レンボレキサントの消失に尿中排泄の寄与は少なく、主要な消失経路は代謝であると考えられました。ヒトにおける主な代謝経路は、ジメチルピリミジン部位の酸化代謝であり、主にCYP3Aによって代謝されると考えられました。（引用1、2）
     
    【引用】
    1）社内資料　吸収　　　(2020年1月23日承認　C.T.D 2.7.2.3.1.1 )( DVG-0035)
    2）社内資料　代謝及び排泄　　(2020年1月23日承認　C.T.D 2.7.2.3.1.3 )(DVG-0081)
     
    【作成年月】
    2020年2月
     
    KW：薬物代謝酵素、シップ、シトクロム、cytochrome、P450、チトクロム

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