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  • No : 1410
  • 公開日時 : 2017/10/12 00:00
  • 更新日時 : 2021/03/18 09:13
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【ワーファリン】 IV‐8.日本人におけるワルファリンの体内薬物動態(適正使用情報 改訂版〔本編〕 2020年2月発行)

【ワーファリン】 
 
IV‐8.日本人におけるワルファリンの体内薬物動態(適正使用情報 改訂版〔本編〕 2020年2月発行)
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回答

日本人の健康成人男子に対する単回投与時の報告1)によれば、ワルファリンの最高血漿中濃度、AUC0-∞は投与量に比例して増加したが、経口クリアランス、最高血漿中濃度到達時間には投与量への依存は認めず、体内動態は線形性を示すことが確認された。一方、みかけの消失半減期は投与量と負の相関を示した。薬物動態パラメータおよび血中濃度の推移を以下に示す。なお、本試験ではS体ワルファリンの代謝に影響するCYP2C9の遺伝子型でCYP2C9*3を有する被験者は除外した。

 

 

本試験のプロトコールからはワルファリンの消失クリアランスの変化は想定し難く、ワルファリンの投与量に依存した消失半減期の変化には、分布容積に投与量依存性が存在する可能性が高いと思われた。

近年、マイクロドーズ試験により体内薬物動態が推定されるようになってきたが、ワルファリンはマイクロドーズ試験での評価が難しい薬剤のひとつと考えられる。

なお、ワルファリンのモニタリングについては、薬効を反映する血液凝固能検査値(プロトロンビン時間、トロンボテスト)を用いる。
 
 
【参考文献】    [文献請求番号]
1)土肥口 泰生ら: 薬理と治療,    36,    401(2008)    WF-2800

【図表あり】
 
【更新年月】
2021年1月
 

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