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  • No : 1303
  • 公開日時 : 2017/09/27 00:00
  • 更新日時 : 2019/03/12 17:52
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【リリカ】  作用機序は?

回答

プレガバリンは神経伝達物質の放出を抑制し、鎮痛作用を発揮します。

 

1)疼痛が起きている状態
カルシウムイオン(Ca2)チャネルから流入した Ca2により神経が興奮し、サブスタンスP、グルタミン酸、カルシトニン遺伝子関連ペプチド(CGRP)などの神経伝達物質が過剰に放出されています。

2)プレガバリンが鎮痛作用を発揮している状態
プレガバリンは Ca2チャネルのαサブユニットとの結合を介して、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及び Ca2の流入を低下させ、神経伝達物質の放出を抑制します。
プレガバリンは、Ca2チャネルのαサブユニットへの高い結合親和性により、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及びCa2のシナプス末端への流入を低下させ、興奮性神経伝達物質の過剰放出を抑制することにより、過剰興奮したニューロンを鎮め、鎮痛作用を発揮します。さらに、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されています。

 

【関連情報】
インタビューフォーム Ⅵ. 薬効薬理に関する項目 2. 薬理作用



【更新年月】
2018年10月

【図表あり】

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