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  • No : 1187
  • 公開日時 : 2017/09/12 00:00
  • 更新日時 : 2017/10/18 16:54
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【アリセプト】 アリセプト投与でアセチルコリン系に耐性は生じますか?(アリセプトのすべて Q23 P36)

回答

アリセプト大量連続投与下ではムスカリン受容体数の減少がみられましたが、臨床的に問題にならないと考えられます。

アリセプトの大量(20mg/kg)連続投与により、ムスカリン受容体数の減少がみられました(ラット)1)。これは行動薬理学的作用における薬効用量(0.5mg/kg)より40倍以上と異常に高い投与で、コリン作動性受容体が持続的に刺激されたことに対する生体側の適応変化と考えられます。

また、あくびはアセチルコリン受容体の刺激により誘発される現象として知られています。そこで、アリセプトを反復投与した場合の耐性について、ラットにおけるあくび行動誘発作用に注目して検討しました。その結果、アリセプトの単回投与群と8日投与群の間であくび行動数に差は認められませんでした2)。この結果から、アリセプトでは耐性は生じないと考えられます。

1)エーザイ社内資料

2)エーザイ社内資料


更新年月:2017年9月

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