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  • No : 11146
  • 公開日時 : 2019/11/15 17:03
  • 更新日時 : 2023/08/03 11:21
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【エクフィナ】 代謝に関与する酵素(CYP)の分子種は?

【エクフィナ】 

代謝に関与する酵素(CYP)の分子種は?
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回答

サフィナミドは、CYP3A4 により代謝されます。(引用1)

電子添文には、代謝酵素の分子種に関して以下の記載があります。(引用1)
16.薬物動態
16.4 代謝
サフィナミドは主に代謝により体内より消失する。サフィナミドは非特異的細胞質アミダーゼや CYP3A4 により代謝され、中間代謝物の代謝には MAO-A 及びアルデヒド脱水素酵素が関与していると示唆された。サフィナミド代謝能は、CYP3A4 よりも非ミクロソーム酵素(細胞質アミダーゼ/MAO-A)による寄与が大きいと推察された(in vitro、外国人データ)。[16.7 参照](引用2、3)
※文中の番号は電子添文の各項目を示しています。

【関連情報】
電子添文には、ケトコナゾールとの薬物相互作用に関して以下の記載があります。(引用4)
16.薬物動態
16.7 薬物相互作用
16.7.1 ケトコナゾール(引用3)
健康成人(14 例)にケトコナゾール(CYP3A4 阻害剤)200mgを1日2回6日間反復投与し、サフィナミド100mgを単回投与した時、サフィナミド単独投与時と比較して、Cmax 及びAUC0-∞はそれぞれ6.6%及び12.9%増加した(外国人データ)。
<用法及び用量>
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。
 

【引用】
1)エクフィナ錠50mg 電子添文 2020年12月改訂(第4版) 16.薬物動態 16.4 代謝
2)社内資料:In vitro 代謝試験(CTD2.6.4.5)[EQF-0022]
3)社内資料:薬物相互作用試験(ケトコナゾール)(CTD2.7.6.14)[EQF-0023]
4)エクフィナ錠50mg 電子添文 2020年12月改訂(第4版) 16.薬物動態 16.7 薬物相互作用 16.7.1 ケトコナゾール

【更新年月】
2022 年12月
KW:薬物相互作用、ニゾラール

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