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医療用医薬品一覧
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【ニトロール・錠・スプレー・Rカプセル】
排泄の薬物動態について教えてください。
[ニトロール錠5mg]
1.尿中排泄
本剤1錠(硝酸イソソルビドとして5mg)を5名の健康成人に経口投与した場合、投与後48時間迄の尿中排泄量は遊離型2‐一硝酸イソソルビド及び遊離型5‐一硝酸イソソルビドとしてそれぞれ0.23%、4.02%、それらのグルクロン酸抱合体として0.47%、10.03%でした。
(参考)
・ニトロール錠5mg 添付文書2014年7月改訂(第10版)【薬物動態】
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文献請求番号 | |
① |
深見健一ら: |
臨床薬理, |
18, |
515 |
(1987) |
NR-0811 |
[ニトロールスプレー1.25mg]
1.尿中排泄
健康成人男子12名に本剤を2回口腔内噴霧(硝酸イソソルビドとして2.5mg)した際、投与後24時間までの投与量に対する尿中排泄率は、未変化体はほとんど認められず0.01%であり、大部分が2‐ISMNと5‐ISMNのグルクロン酸抱合体でした。2‐ISMN及び5‐ISMNの総排泄率はそれぞれ0.86%、13.16%でした。
また、硝酸イソソルビド5mg舌下投与での未変化体の排泄率は0.01%、2‐ISMN及び5‐ISMNの総排泄率はそれぞれ0.60%、9.87%でした。(①)
(参考)
・ニトロールスプレー1.25mg 添付文書2014年7月改訂(第12版)【薬物動態】
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文献請求番号 | |
① |
深見健一ら: |
臨床薬理, |
18, |
515 |
(1987) |
NR-0811 |